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    mgm4858am集团 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM4 Gα15 CHO

    CHRM4 Gα15 CHO

    CBP71528

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    I. Background
         毒蕈碱乙酰胆碱受体(MAChRs,简称 M 受体)参与中枢神经系统的运动控制、体温 调节、心血管调节和记忆,介导周围神经系统的平滑肌收缩、腺体分泌和心率、调节心肌 收缩力。CHRM4 作为 Gi/o 偶联型毒蕈碱受体,中枢神经系统高表达,其内源性配体乙酰 胆碱(ACh)激活后优先顺利获得 Gi/oα亚基抑制腺苷酸环化酶,同时释放 Gβγ二聚体。
     
    II. Description
         AMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。

          CHRM4 还可以顺利获得 Gq 蛋白的信号通路,调控 IP1 的升高。CHRM4 与配体结合,导 致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使:IP3 和 DAG,它们参与细胞内 钙动员。由于 IP3 在代谢上不稳定,因此测量通路激活的替代标志物 IP1 作为检测标准。

          CHRM4 Gα15 CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 CHRM4 的信号转导过程,原理见下图所示。




    Figure 1. 
    CHRM4 Gα15 CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    CHO

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+800 μg/ml G418+5 μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for CHRM4

    Assay Format: Gs、Gq
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data


    Figure 2. HTRF cAMP Assay with CHRM4 Gα15 CHO( C7).

    Figure 3. HTRF IP-One Assay with CHRM4 Gα15 CHO( C7).


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